Estudio In Vitro de la toxicidad y reducción de la inflamación de formulaciones de quercetina en cultivos de células epiteliales de superficie ocular

Abstract

La quercetina es un flavonoide natural con propiedades antiinflamatorias por lo que ha sido propuesto para uso tópico en el tratamiento del Síndrome de Ojo Seco; sin embargo, su baja solubilidad acuosa limita su aplicación farmacológica. Por ello, se ha realizado un proceso de encapsulación supercrítica antisolvente con Pluronic® F127 como soporte de encapsulación en una relación másica 1:1. Este biopolímero es capaz de formar micelas aumentando la solubilidad acuosa de la quercetina. Se comprobó la ausencia de citotoxicidad in-vitro del encapsulado de quercetina en células epiteliales de la córnea y de la conjuntiva humana. El ensayo del efecto antiinflamatorio en las mismas células con TNF-α como estimulante inflamatorio, para una concentración de 15μM de quercetina encapsulada y no encapsulada mostró una pérdida de la actividad antiinflamatoria de la quercetina encapsulada. Si bien el encapsulado no es citotóxico su aplicación tópica en las condiciones testadas no tiene aplicación terapéutica. ABSTRACT: Quercetin is a natural flavonoid with antiinflammatory properties that has been proposed for topical treatment of Dry Eye Disease; however, its limited aqueous solubility limits its pharmacological application. For this reason, quercetin has been encapsulated in Pluronic® F127 by Supercritical Antisolvent Process with mass ratio of 1:1. This biopolymer is able to form micelles increasing the aqueous solubility of quercetin. The absence of cytotoxicity of the encapsulated quercetin was tested invitro in corneal and conjunctival human epithelial cells. The antiinflammatory capacity assay in the same cells stimulated with TNF-α was tested for a concentration of 15uM of encapsulated and non-encapsulated quercetin; it showed a loss of antiinflammatory effect of encapsulated quercetin. Although, the encapsulated quercetin is non-cytotoxic, its topical application in the tested conditions would not have therapeutic utility.